Galliprant 60mg X 1tableta

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PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Propiedades farmacodinámicas: Grapiprant es un antiinflamatorio, no esteroideo y no inhibidor de la ciclooxigenasa, de la clase piprant. Grapiprant es un antagonista selectivo del receptor EP4, un receptor clave de la prostaglandina E2 que media principalmente la nocicepción inducida por la prostaglandina E2. Los efectos específicos de la unión de la prostaglandina E2 al receptor EP4 son la vasodilatación, el incremento de la permeabilidad vascular, la angiogénesis y la producción de mediadores proinflamatorios. El receptor EP4 es importante en la mediación del dolor y la inflamación, porque es el principal mediador de la sensibilización inducida por la prostaglandina E2 de las neuronas sensoriales, y de la inflamación inducida por la prostaglandina E2. Datos farmacocinéticos: Absorción: Grapiprant se absorbe fácil y rápidamente en el tracto gastrointestinal de los perros. Después de una sola dosis oral de 2 mg grapiprant/kg administrada en ayunas se alcanzaron unos valores Cmáx y AUC de 1,21 µg/ml y 2,71 µg.h/ml. Las concentraciones máximas de grapiprant se observan en suero en la primera hora posterior a la administración en ayunas. La ingestión del comprimido con alimentos reduce la biodisponibilidad oral, es decir, la biodisponibilidad oral de grapiprant administrado en ayunas fue del 89 % y con alimentos fue del 33 %, con unos valores medios de Cmáx y AUC de grapiprant cuatro y dos veces inferiores, respectivamente. Grapiprant no se acumula en el perro después de la administración repetida. No se observaron diferencias en la absorción según el sexo. Distribución: La fijación a las proteínas plasmáticas in vitro del grapiprant indica que este se une principalmente a la seroalbúmina canina. El porcentaje medio del grapiprant no fijado fue del 4,35 % y del 5,01 % a una concentración de grapiprant de 200 ng/ml y 1000 ng/ml. Biotransformación: Grapiprant se fija principalmente a las proteínas séricas. En perros, grapiprant es un producto principal de excreción en bilis, heces y orina. Se han identificado cuatro metabolitos y entre las vías metabólicas se encuentra la N-desaminación para formar el principal metabolito en las heces (7,2 %) y la orina (3,4 %). En la bilis, las heces o la orina también se recuperan dos metabolitos hidroxilados y un metabolito N-oxidado. Se desconoce la actividad farmacológica de los metabolitos. Eliminación: Grapiprant se excreta principalmente en las heces. Aproximadamente el 70-80 % de la dosis administrada se excreta en 48-72 horas, con la mayoría de la dosis excretada sin cambios. Aproximadamente el 65 % de la dosis se excretó a través de las heces y en torno al 20 % se excretó a través de la orina. La semivida de eliminación del grapiprant es de aproximadamente 4,6 a 5,67 horas.